腎臟是身體主要藥物代謝排出器官，針對腎衰竭病患使用藥物需視病患本身臨床情況作調整，腎功能不全及透析最常改變藥物使用中的代謝情況。藥物副作用有更高機會發生於腎功能不全的患者。藥物動力學與腎衰竭對藥物代謝過程的影響，藥物之間的交互作用、吸收及肝臟代謝是非常複雜，無法以通則來預測每個病患的個別情況，臨床醫師不僅須要評估藥物在血漿中的濃度作用，更須小心其他不可預測的藥物副作用。藥物建議劑量能提供一些幫忙，而腎衰竭病患的疾病複雜度，使得藥物以固定劑量投預常道致治療失敗，故臨床醫師對每個病患個別情況選擇劑量療程及視病患治療反應作調整。當病患接受透析時，須注意病患正在使用的藥物，並視情況給予補充透析中流失的藥物劑量，並小心地監測藥物濃度及反應。不管病患之前是否有腎功能異常，有許多藥物都有可能造成腎病性，其中引發急性腎間質腎炎與急性腎小管壞死最為常見。仔細評估藥物中最高與最低濃度以及腎功能，才能確保病效以及避免毒性。許多藥物及其謝物常在腎衰竭病患身上累積，必須做適度的調整劑量及投與間隔，否則容易產生副作用，值得慶幸的是，只有極少數的藥物會產生很嚴重的副作用。