免疫抑制劑對於器官移植的成功與否有很大影響，目前常用的器官移植藥物包括類固醇、環孢靈(cyclosparine)、tacrolimus、mycophenolate mofetil、basiliximab、daclizumab、antithymocyte globulin、sirolimus等藥品。藥物副作用如高血壓、高血糖、高血脂、骨質疏鬆、腎毒性等，常會導致器官移植病患或其受贈器官存活率降低。選擇毒性低的免疫抑制劑，適時預防處理不良反應，對於存活有相當大的助益。導引耐受性或基因療法，減少免疫抑制劑的使用，將是未來的方向。如何選擇適當的藥物濃度監測方式，將有助於排斥的預防及藥物毒性的減低。